Verkningsmekanism
2.1 Dubbel åtgärdsplats
GHRP-6s GH-frisättande effekt verkar på både hypofys- och hypotalamusnivå. Kliniska studier av Popovic et al. bekräftade att hos patienter med hypotalamus-hypofysavbrott var GH-svaret på GHRP-6 helt blockerat, medan svaret på GHRH förblev normalt; när de administrerades i kombination försvann den synergistiska effekten av GHRP-6 och GHRH och uppvisade endast en aritmetisk additiv effekt. Detta resultat visar direkt att det primära verkningsstället för GHRP-6 är beläget på hypotalamusnivån, vilket indirekt förstärker GH-pulsen genom att lindra den hämmande spänningen av somatostatin på hypofysen.
2.2 Synergistisk amplifiering med GHRH
GHRP-6 och GHRH verkar på olika receptorvägar och ger en super-additiv effekt när de används i kombination. Hos normala försökspersoner var AUC för GH-utsöndring 483,7 ± 99,2 ug/L/120 min när GHRH användes enbart och 1434,8 ± 393,0 när GHRP-6 användes enbart. Den kombinerade AUC nådde 3771,5 ± 399,6, signifikant högre än den aritmetiska summan av administreringarna av enstaka läkemedel.
2,3 GH-oberoende cellskyddsvägar
Förutom GHS-R1a kan GHRP-6 binda till CD36-receptorn, vilket förmedlar pleiotropa skyddseffekter oberoende av GH-axeln. Denna väg aktiverar PI-3K/AKT1-kaskaden och inducerar hypoxiinducerbar faktor-1 (HIF-1), som deltar i cellöverlevnad; det uppreglerar också PPAR och nedreglerar TGF- 1, CTGF och PDGF, och utövar antifibrotiska effekter; och det blockerar nedströms inflammatoriska kaskader genom att hämma NFκB-uttryck och aktivering.
2.4 Positiv inotropisk mekanism
I kardiomyocyter och isolerade perfuserade hjärtan ökar GHRP-6 Ca²⁺-inflödet till spänningsstyrda kalciumkanaler via PLC/DAG/PKC-vägen, vilket utlöser Ca²⁺-frisättning från det sarkoplasmatiska retikulumet, vilket ger ett positivt inotropiskt svar utan ökad hjärtfrekvens. Intravenös bolusinjektion på 400 ug/kg ökade ejektionsfraktionen med 15 %–20 % i friska och infarktade kaninmodeller.
GH Release Kinetics
Mättnadsdosen av GHRP-6 är cirka 1 mcg/kg. Under denna tröskel ökar GH-frisättningen på ett dosberoende sätt; över denna dos nås en platå och ytterligare ökningar ökar inte längre GH-utsöndringen, utan förstärker bara biverkningar som kortisol, prolaktin och aptit. Efter en enda subkutan injektion når plasma GH sin topp inom 15–30 minuter, med en halveringstid på cirka 20–30 minuter, och GH-höjningen varar i cirka 2–3 timmar.
Bruksanvisning
Doseringsparametrar
Tabell
Artikelinnehåll
Administrationsväg
Subkutan injektion (föredraget) eller intramuskulär injektion
Enstaka dos
100 mcg (ungefär 1 mcg/kg mättnadsdos)
Doseringsfrekvens
2–3 gånger dagligen, mer än eller lika med 3 timmars mellanrum
Administrationsdatum
Fastande tillstånd (mer än 2 timmar efter en måltid)
Rekommenderad tid
Tidig morgon på fastande mage, efter träning, innan läggdags
Användningstid
8–12 veckor, vissa kurer kan sträcka sig till 16 veckor
Injektionsställe
Buken, anterolateralt lår, bakre överarmen (växelvis)
Rekonstitution och dosomvandling
Rekonstituera det lyofiliserade pulvret med sterilt vatten för injektion eller antibakteriellt vatten som innehåller bensylalkohol. Till exempel, tillsats av 2,5 ml antibakteriellt vatten till en 5 mg injektionsflaska resulterar i en koncentration på 2 mg/ml (dvs. 2000 mcg/ml). När du använder U-100 insulininjektorn:
100 mcg=0.05 mL=5 enheter
200 mcg=0.10 mL=10 enheter
Kombinationsregimen
När de används i kombination med en GHRH-analog (som CJC-1295 No DAC / Mod GRF 1-29), kan båda administreras samtidigt i samma injektor. En typisk kombination är GHRP-6 100 mcg + CJC-1295 100 mcg, som använder den synergistiska förstärkningen av GH-pulsen genom de dubbla vägarna GHS-R1a och GHRH-R.
Applikationsscenarier
Medicinsk diagnostik
GHRP-6 kan användas som ett GH-stimuleringstestläkemedel för att bedöma hypofysens GH-reservfunktion genom en enda intravenös administrering. Denna applikation följer samma tekniska väg som den diagnostiska applikationen av GHRP-2 (Pralmorelin).
Kardiovaskulärt skydd
En landmärkestudie från 2003 av Merck Research Laboratory visade att i en hundmodell av dilaterad kardiomyopati, resulterade 21 dagars kronisk förbehandling med GHRP-6 i en plötslig dödsfrekvens på 0 % efter akut hjärtinfarkt, jämfört med cirka 50 % i vehikelgruppen och den GH-behandlade{{7}. Mekanismerna involverade förbättrad kompensatorisk funktion i icke-ischemiskt myokardium, bevarande av antioxidantförsvarsreserver och dämpning av ROS-generering.
Skydd mot multi-organisk ischemi/reperfusion
I en råttmodell av leverischemi/reperfusion, försvagade farmakologisk förbehandling med GHRP-6 signifikant leverskada och minskade patologiska förändringar i distala organ (lunga, njure, tunntarm), inklusive akut andnödsyndrom-som lungförändringar, transmural intestinal tubular infarkt och necrosis. Denna systemiska cytoprotektiva effekt var associerad med dämpning av ROS-generering, bevarande av antioxidantförsvarsreserver och minskad myeloperoxidasaktivitet, vilket tyder på potentialen för GHRP-6 för att kontrollera akut ischemi/reperfusion och chockrelaterat systemiskt inflammatoriskt svarssyndrom (SIRS).
Anti-fibros
GHRP-6 nedreglerar TGF- 1- och CTGF-uttryck genom en PPAR-driven kaskad, vilket avsevärt minskar kollagen- och extracellulärt matrisproteinavlagring i djurmodeller av cirros och proliferativ ärrbildning.
Näringsstöd och kakexi
GHRP-6 är den mest aptitstimulerande-medlemmen i GHRP-familjen, och producerar en stark hungerkänsla inom 15–20 minuter efter injektionen på grund av dess ghrelin-liknande effekt. Denna egenskap gör den unikt värdefull i näringsinterventionsstudier för undervikt, slöseri med sjukdomar och cancerrelaterad kakexi.
Muskelskydd
I likhet med GHRP-2, hämmar GHRP-6 direkt uttrycket av dexametason-inducerade nyckelenzymer av muskelatrofi, Atrogin-1 och MuRF1, via GHS-R1a, och utövar en muskelskyddande effekt oberoende av IGF-1 transkriptionell uppreglering.
Vävnadsreparation
Den kombinerade appliceringen av GHRP-6 och EGF visade en synergistisk reparationseffekt i djurmodeller av multipel skleros, perifera axonala lesioner och cerebral ischemi, vilket gav experimentella bevis för dess potentiella tillämpning vid neurodegenerativa sjukdomar.
FAQ
F: Vad är den minsta beställningskvantiteten?
S: Minsta beställningskvantitet är 10 flaskor/set.
F: Hur lång tid tar det att skicka?
S: Beställningar i-lager kommer att skickas inom 24 timmar.
F: Vilken renhet kan du ge?
S: Standardrenhet 99%.
F: Vilken budtjänst använder du?
S: FedEx, DHL, UPS och posttjänster är tillgängliga.
F: Hur lång tid tar frakten?
S: Ungefär 10-15 dagar.
F: Kan du tillhandahålla en COA-rapport (Copyright Account) och HPLC-rapport (High-Performance Computing)?
A: Ja, alla varor genomgår professionella tester före leverans.
F: Stöder du OEM/ODM?
S: OEM/ODM-tjänst stöds, med förbehåll för kravet på minsta beställningskvantitet.
F: Hur hanteras-service efter försäljning?
S: Efter att kunden har skrivit under för varorna, om kvalitetsproblemet bekräftas vara orsakat av vår produktion, kan de njuta av gratis ersättning eller återbetalning. Vi följer serviceprincipen om pragmatism och ansvar, svarar aktivt på och hanterar alla typer av frågor på rätt sätt, utan att vika undan ansvar eller undvika problem, och gör vårt bästa för att skydda våra kunders rättigheter och intressen.
F: Vilka betalningsmetoder finns tillgängliga?
S: Vi stöder banköverföring, Bitcoin, Transferwise och Xoom.
Populära Taggar: 99% hög renhet ghrp-6 för vetenskaplig forskning användning cas: 87616-84-0, Kina 99% hög renhet ghrp-6 för vetenskaplig forskning användning cas: 87616-84-0 tillverkare, leverantörer, fabrik
