Generiskt namn: Melanotan II (MT-II / MT2)
Development Code/Product Association: Det härledda läkemedlet PT-141 (Bremelanotide) kommer från forskning vid University of Arizona och är dess selektiva MC4R-gren.
CAS-nummer: 121062-08-6
Molekylformel: C₅₀H6₉N₁₅O₉
Molekylvikt: Ungefär 1024,2 Da
Struktur: Cyklisk heptapeptid som innehåller en Asp-Lys-laktambrygga (laktam) MT2 (Melanocortin) och D-Phe-substitution förbättrar metabolisk stabilitet och affinitet för MC-receptorer.
Utseende: Vitt till benvitt-lyofiliserat pulver
Renhet: Forskningsgrad vanligtvis större än eller lika med 98 % (HPLC-verifierad)
Löslighet: Lättlöslig i antibakteriell vattenlösning (BAC), lätt löslig i rent vatten/DMSO
Förvaring: Orekonstituerat lyofiliserat pulver ska förvaras i -20 grader skyddat från ljus och förseglat (18–24 månader); efter beredning, använd med antibakteriell vattenlösning, kyl vid 2–8 grader och använd inom 4–6 veckor. Upprepade frys-upptiningscykler är strängt förbjudna.
MT2 är en icke-selektiv melanokortinreceptor (Melanocortin)-receptoragonister binder primärt till MC1R, MC3R, MC4R och MC5R och utövar sina effekter genom G-protein-cAMP-vägen:
MC1R (hudmelanocyter) → aktiverar adenylatcyklas → ökar cAMP → fosforylerar CREB → uppreglerar tyrosinas → stimulerar syntesen av eumelanin (djupbrun melanin) → mörknar hud/hårfärg. Det gör inte din hud direkt mörkare; måttlig UV-exponering (solljus/garvningslampor) behövs för att aktivera befintligt melanin för att färg ska visas.
MC4R (hypothalamus) → förstärker centralt sexuell upphetsning/lust (potential hos både män och kvinnor); män kan uppleva spontana erektioner (ett typiskt farmakologiskt svar på MC4R-aktivering, inte en biverkning); hämmar samtidigt matningscentralen → mild aptitdämpning.
MC3R → deltar i energibalans och mild anti-inflammatorisk reglering, en mindre roll.
Halveringstiden- är cirka 1-2 timmar subkutant, men effekterna av aktiverade melanocyter kan vara i dagar till veckor, så dagliga injektioner är inte nödvändiga.
Mycket effektiv solbränna: Även individer med ljus hy (Fitzpatrick typ I-II) kan få en djupbrun solbränna relativt snabbt, med en avsevärt reducerad UV-exponeringstid.
Lång-restfärg: Aktiverade melanocyter kan bibehålla solbrännan i veckor till månader, och solbrännan kan bibehållas under en period efter att injektionerna avbrutits (överlägsen blekningshastigheten för naturlig garvning).
Ytterligare fördelar: MC4R-aktivering leder till ökad libido (spontana erektioner är vanligare hos män) och mild aptitnedsättning.
Ingen hög-dos HGH-axelinterferens krävs: Interfererar inte med GH-IGF1-axeln, vilket resulterar i minimala störningar av den endokrina bakgrunden.
Vanliga akuta biverkningar: Ansiktsrodnad och värme (kärlvidgning), illamående/kräkningar (dos-beroende) är vanliga inom 30 minuter efter injektionen. Dessa symtom minskar vanligtvis efter några dagars tolerabilitet och kan lindras något genom injektion på fastande mage eller på kvällen.
Mörkning av mullvadar/fräknar: Befintliga mullvadar, fräknar och melasma mörknar och förstoras synkront med melanocytaktivering- vilket gör det omöjligt att skilja mellan benigna pigmentförändringar och tidiga melanomförändringar. En historia av hudcancer eller en familjehistoria av melanom är en röd flagga.
Potentiell melanomkontrovers: Även om det inte finns någon bekräftad direkt carcinogenicitet, främjar det melanocytproliferation och inducerar ökad UV-exponering, vilket teoretiskt ökar risken för hudcancer. Hudläkare rekommenderar i allmänhet inte det.
Särskilda reaktioner hos män: MC4R-aktivering kan orsaka förlängda spontana erektioner eller till och med priapism. Om det varar mer än 4 timmar krävs akut behandling.
Ej godkänd: Det finns inga läkemedelsgodkännanden i världen (ej godkända av FDA/EMA/NMPA). Den är endast i forskningsanvändningsstatus och den färdiga produkten saknar myndighetsskydd.
För personer som har svårt att sola naturligt och vill uppnå en jämn, mörk solbränna (i kombination med kontrollerad UV-exponering)
För kroppsbyggare/tävlingsdeltagare som snabbt vill uppnå en bronsbrun (vanligt i den västerländska fitnessgemenskapen)
Forskningsanvändning: Forskning om melaninreceptorsignaleringsvägar, melaninproduktion, MC4R-medierad upphetsning, etc.
Varning: Detta är inte ett viktminskningsläkemedel eller en standardbehandling. Det ska inte användas som ersättning för solskyddsmedel eller för att behandla erektil dysfunktion (den senare använder PT-141, som har godkänts).
Absoluta kontraindikationer: Känd eller misstänkt anamnes på melanom/hudcancer, aktiva autoimmuna sjukdomar, gravida eller ammande kvinnor och individer under 18 år.
Använd med försiktighet: Många atypiska nevi (en grundlinje dermatologisk undersökning och-uppföljningsfotografering bör utföras först), okontrollerad hypertoni (MC3R/MC4R kan orsaka övergående fluktuationer i hjärtfrekvens och blodtryck) och en historia av priapism.
Användningsreferens (forskningsprotokoll): Vanligt använda 10mg/flaska med 2mL antibakteriellt vatten → koncentration 5mg/mL. Börja med en låg dos på 0,25 mg (5 enheter insulininjektion) subkutant, öka gradvis till 0,5 mg/dag som en laddningsperiod (7-14 dagar). Efter att ha uppnått målet, minska till 0,25-0,5 mg 2-3 gånger i veckan för underhåll. Injicera vätskan långsamt, skaka inte pulvret. Injektion på natten kan minska illamående.
UV-koordination: Efter MT2-injektion är måttlig solexponering eller aktivering av UV-lampor fortfarande nödvändig, men långvarig exponering bör undvikas-avsikten är att minska UV-behovet, inte uppmuntra överdriven solexponering.
WADA-status: Detta är ett förbjudet ämne (melanocyt-stimulerande hormonmimik), förbjudet för deltagande idrottare.
Råmaterialvarning: Kommersiellt tillgängliga råvaror är alla "endast för forskningsanvändning" och är oregistrerade. Renhet varierar mycket. Begär alltid ett analyscertifikat (COA) (HPLC+MS). Risken för mikrobiell/endotoxinkontamination från pulver av okänt ursprung är reell.
Populära Taggar: High Purity Peptid Powder MT2, Kina High Purity Peptide Powder MT2 tillverkare, leverantörer, fabrik
